Un recente articolo pubblicato sul periodico Organic Process Research and Development, dal gruppo del prof. Steven V. Ley della Facoltà di Chimica dell’Università di Cambridge (GB), propone una possibile svolta nella produzione del farmaco antitumorale tamoxifene, attraverso la tecnologia della chimica a flusso sviluppata da Vapourtec, un’azienda britannica specializzata nell’ingegneria chimica.
Un elemento predominante nel successo della ricerca condotta, delineata nell’articolo “Il processo a flusso continuo dei reagenti organometallici attraverso l’uso di un sistema avanzato a pompa peristaltica e la sintesi telescopica di (E/Z)-tamoxifene”, è stato il sistema di chimica a flusso Serie E di Vapourtec, che consente la manipolazione dei reagenti organometallici.
L’articolo del gruppo di Ley descrive un flusso telescopico continuo, che produce tamoxifene al tasso di una dose ogni 5 secondi.
A giugno 2013, l’Istituto nazionale per la salute e l’eccellenza clinica (NICE) ha raccomandato la terapia con tamoxifene nei gruppi di donne “a rischio”, poiché il farmaco può contribuire a prevenire lo sviluppo del cancro mammario.
Al centro del processo vi è specificatamente la nuova pompa V-3 di Vapourtec, un sistema a pompa peristaltica chimicamente resistente, che consente ai chimici di pompare continuamente le sostanze altamente reattive, permettendo l’uso di intermediari reattivi eccitanti. L’utilità di tali agenti reattivi viene poi sfruttata per creare tamoxifene, una terapia ormonale usata nel tumore della mammella.
Gli approcci esistenti al pompaggio dei reagenti organometallici, quali n-butillitio, reagenti di Grignard e DIBAL-H, possono presentare una serie di difficoltà, a causa della sensibilità all’aria e all’umidità, tuttavia la pompa V-3 elimina questi problemi.
Basata sul principio peristaltico, la pompa V-3 è stata progettata in modo che produca un flusso ininterrotto fino ad una pressione di 10 bar e si alimenti automaticamente dai condotti d’aria.
L’area bagnata all’interno della pompa è piccola e può essere asciugata in maniera facile e veloce con un solvente anidro. I reagenti possono essere introdotti direttamente da un flacone sigillato con setto, che esclude la necessità di manipolare manualmente i potenziali reagenti piroforici.
La pompa V-3 non è dotata di valvole di controllo o di guarnizioni ad anello, per cui la presenza occasionale di particelle sospese di sali insolubili, provocata da piccole quantità di umidità, non rappresenta un problema al processo.
Il dott. Duncan Browne, chimico post-doc esperto coinvolto nel progetto di ricerca del gruppo Ley di Cambridge, ha commentato: “La pompa V-3 ci ha permesso di ampliare le reazioni chimiche a flusso precedenti in veri processi continui in grado di produrre delle quantità significative di materiale. La semplificazione del pompaggio delle specie organometalliche ci ha consentito di accedere alle reazioni e alla reattività, un processo che in passato si era rivelato difficile”.
Andrew Mansfield, specialista applicazioni presso Vapourtec, ha spiegato: “Si tratta di un importante articolo dell’Università di Cambridge che rivela una svolta significativa della chimica a flusso attraverso il nostro sistema Serie E, comprendente la pompa V-3, un componente fondamentale dell’intero processo”.
“È un esempio perfetto di come l’innovazione tecnologica nel campo della chimica a flusso può sviluppare delle soluzioni più efficaci ed efficienti per un’ampia gamma di settori, tra cui quello farmaceutico”, ha concluso Andrew.
Per ulteriori dettagli, visitare il sito www.vapourtec.com
